リンコマイシンの薬理作用はリンコアミン系抗生物質に属し、静菌作用を有し、感受性細菌には黄色ブドウ球菌（ペニシリン耐性株を含む）、連鎖球菌、肺炎球菌、炭疽菌、丹毒、一部のマイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ、マイコプラズマ・スイス、マイコプラズマ・スイス・シノビアリス）、レプトスピラ症、嫌気性細菌（クロストリジウム・ディフィシル、クロストリジウム・テタヌス、クロストリジウム・ペルカプスラタス、およびほとんどの放線菌など）が含まれます。主に細菌リボソームの50sサブユニットに作用し、ペプチド鎖の伸長を阻害し、タンパク質合成に影響を与えることで抗菌作用を発揮します。
筋肉内注射後の吸収は迅速で、豚に11mg/kgを単回筋肉内注射した場合、最高血中濃度は6.25μg/mlに達します。血漿タンパク質結合率は57％～72％です。体内に広く分布し、豚の見かけの分布容積は2.8 l/kgです。様々な体液や組織（骨を含む）に広く分布しており、その中で肝臓と腎臓の濃度が最も高く、組織薬物濃度は同時期の血清濃度より数倍高くなります。胎盤には入りますが、血液脳関門を通過するのは容易ではなく、炎症発生時に脳脊髄液中の薬物濃度が有効に達するのが困難です。乳汁中に分布し、乳汁中の濃度は血漿中濃度と同じです。薬物の一部は肝臓で代謝され、薬物形態とその代謝物は胆汁、尿、乳汁を通して排泄されます。便への排泄が数日間遅れるため、腸内の敏感な微生物に対する抑制効果があります。
1. ゲンタマイシンと併用すると、ブドウ球菌や連鎖球菌などのグラム陽性細菌に対して相乗効果を発揮します。
2. アミノグリコシド系抗生物質およびポリペプチド系抗生物質と併用すると、神経筋接合部に対する阻害作用が増強される可能性があります。エリスロマイシンとの併用は拮抗作用を示します。これは、作用部位が同一であり、エリスロマイシンは本剤よりも細菌リボソームの50Sサブユニットに対する親和性が強いためです。
3. 腸の蠕動運動を阻害する白土を含む下痢止め薬とは併用しないでください。4. カナマイシン、ネオマイシンなどとは配合禁忌があります。
リンコアミン系抗生物質。グラム陽性細菌感染症のほか、トレポネーマ症、マイコプラズマ症などの感染症にも使用できます。
筋肉内注射：馬、牛の場合、1回量、体重1kgあたり0.0165～0.033ml、羊、豚の場合、0.033mlを1日1回投与。犬、猫の場合、1回量0.033mlを1日2回投与し、3～5日間投与。
筋肉内注射により、一時的な下痢や軟便が起こることがあります。まれではありますが、万が一このような症状が現れた場合は、脱水症状を予防するために必要な措置を講じてください。
